依魯替尼的由來可以追溯到這件事
1952年,兒科醫(yī)生Bruton遇到了一個特殊的病人,一個小男孩在4年時間里,先后出現(xiàn)了19次嚴重的細菌感染,每一次都幾乎喪命。當時,Bruton醫(yī)生推測:這個孩子或許免疫系統(tǒng)存在先天缺陷,因此無法抵御細菌感染。后來的研究發(fā)現(xiàn),這的確是一種罕見的免疫缺陷病,發(fā)病率大概是1/50萬。而且,這還是一種遺傳病,病人絕大多數(shù)是男孩,由母親遺傳給兒子。
1993年科學家終于發(fā)現(xiàn)了這種疾病的病因:這些孩子體內,一個促進B細胞生長的重要基因失去了功能,不能產生有用的、成熟的B細胞;而B細胞是人體抵抗細菌感染,最重要的戰(zhàn)士。為了紀念Bruton醫(yī)生,這個基因所對應的蛋白質,被取名為Bruton’s tyrosine kinase,簡稱BTK。
這個蛋白失效了,B細胞就不能生長、成熟;那么,如果這個蛋白,由于某種原因,產生的太多了,或者它的功能一直活躍,沒完沒了地促進B細胞的生長。一部分血液腫瘤,就是由于這個BTK蛋白日夜不停地工作導致的。既然BTK持續(xù)活化,是導致很多白血病、淋巴瘤的重要原因。那么開發(fā)針對BTK的抑制劑,把這個“危險的勞模”阻斷了,或許就可以治療這些癌癥。
1999年,在科學家發(fā)現(xiàn)BTK這個蛋白6年之后,藥廠就開發(fā)出了第一種BTK抑制劑,LFM-A13。此后,經過不斷地優(yōu)化和改良,終于在數(shù)年以后,強生公司開發(fā)出了截至目前,最成功的BTK抑制劑:依魯替尼。當然,其他的藥廠,包括中國的頂尖藥企,還在開發(fā)更新一代的BTK抑制劑。
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