阿法替尼(afatinib)作用機制如何?
每一種藥品都有其自身的作用機制。那么肺癌第二代靶向藥阿法替尼(afatinib)的作用機制是怎樣的呢？一起來了解。
阿法替尼(afatinib)作用機制：阿法替尼(afatinib)與EGFR(ErbB1)，HER2(ErbB2)，和HER4ErbB4)的激酶結(jié)構(gòu)域共價結(jié)合和不可逆地抑制酪氨酸激酶自身磷酸化，導(dǎo)致ErbB信號的下調(diào)。阿法替尼(afatinib)顯示自身磷酸化的抑制作用和在體外表達野生型EGFR細胞株的增殖或表達選擇性EGFR外顯子19缺失突變或外顯子21L858R突變，包括在患者中在可到達的阿法替尼(afatinib)濃度時，至少暫時，某些有一種次發(fā)T790M突變。
此外，在體外阿法替尼(afatinib)抑制過表達HER2細胞株的增殖。在植入腫瘤或過表達野生型EGFR或HER2或在一種EGFRL858R/T790M雙突變體模型裸鼠中用阿法替尼(afatinib)治療導(dǎo)致腫瘤生長的抑制。
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