繼索拉非尼后，又一位肝癌克星登場！

目前臨床惡性腫瘤中較為常見的一種則為肝癌，此疾病死亡率較高，且我國為肝癌高發(fā)地區(qū)，肝癌發(fā)病與感染丙型、乙型肝炎有密切關系，特別是HVeAg陽性發(fā)生肝癌的可能性更大。

索拉菲尼屬于多激酶抑制性藥物，不僅對TAF激酶活性有抑制作用，且對受體絡氨酸激酶活性有抑制作用，包含c-Kit、Ret、FLT、PDGFR、VEGFR-2等。研究證實，此藥物對人體肝癌細胞PLC/PRF/5和HepG2有一定作用，誘導癌細胞凋亡，抑制癌細胞增殖。且在動物實驗中也證實了抗腫瘤活性。

索拉非尼也是近十年來，我國CFDA唯一批準用于肝癌晚期患者的靶向治療藥物，而樂伐替尼的上市將有望打破這一局限，成為繼索拉非尼后的新型抗肝癌靶向治療藥物。

II期臨床試驗結果Ikeda K等報道II期臨床中，入組46例肝癌患者，服藥直到進展或者是出現(xiàn)不可逆的毒性反應。研究結果顯示中位TTP是7.49個月，中位OS是13.9個月，32．6％的患者達到了部分緩解（PR），45.7％的患者達到了疾病穩(wěn)定（SD）。

樂伐替尼作為新型的多靶點抑制劑，在動物實驗中顯示出比索拉非尼更強的血管抑制作用。I／II期的肝癌臨床實驗顯示，反應率和疾病進展時間遠勝于其他類型的分子靶向藥物。目前III期臨床試驗的初步結果顯示，與索拉非尼相比較，樂伐替尼有更好的PFS和ORR。在0s方面也不劣于索拉非尼。

樂伐替尼為肝癌患者提供了新的治療選擇，也為臨床醫(yī)生提供了一個全新的、治療肝癌的有力武器。

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