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索拉非尼

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王牌選手繼續(xù)“深耕”!索拉非尼在肝癌、腎癌、甲狀腺癌治療中同樣出類拔萃!

之前我們說到克唑替尼是治療肺癌靶向藥物中的“老將”,同樣在肝癌領(lǐng)域也有一位“王牌選手”,索拉非尼。在樂伐替尼問世之前,索拉非尼僅此一藥獨占靶向治療肝癌患者長達十年之久,縱觀整個靶向藥物治療領(lǐng)域,絕無僅有。


如今,索拉非尼繼續(xù)深耕,獲批適應(yīng)癥包括用于無法手術(shù)切除的肝細胞肝癌、晚期腎癌、局部復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移的、進展性、放射性碘難治型分化型甲狀腺癌三類。索拉非尼作為一種多激酶抑制劑,通過抑制細胞內(nèi)Raf激酶(CRAF,BRAF,突變的BRAF)和細胞表面激酶受體(VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3, PDGFR-beta, cKIT, FLT-3, RET, RET/PTC),達到抑制腫瘤生長和新生血管形成。

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很明顯,索拉非尼點擊咨詢之所以能在肝癌、腎癌以及甲狀腺癌治療中占據(jù)一席之地,和作用的眾多靶點自然也是分不開的。在歐洲的一個多中心臨床試驗中,將602位無法手術(shù)切除的肝細胞肝癌患者(肝硬化CP分級A級),分別服用索拉非尼和安慰劑,進行對比。結(jié)果不出意外,索拉非尼組病人總生存期明顯長于對照組(10.7月 VS 7.9月),其他結(jié)果也優(yōu)于對照組。


索拉非尼交出了令人滿意的答卷,這一結(jié)果也使得美國食品藥品監(jiān)督管理局FDA批準索拉非尼為單藥治療無法手術(shù)切除的肝癌用藥。除此之外,2005年12月,F(xiàn)DA批準索拉非尼作為治療晚期腎癌的一線藥物上市。在美國和歐洲進行的治療晚期腎癌的III期隨機臨床研究中,索拉非尼組的無進展生存期較安慰劑組延長一倍(5.8vs2.8個月),且索拉非尼較安慰劑治療顯著改善了病人的生活質(zhì)量。


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