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奧拉帕尼

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奧拉帕尼的針對靶點都有哪些?哪些患者又可以服用奧拉帕尼進行治療?

對奧拉帕尼這款靶向藥的熟知,應該是從它作為國內(nèi)上市的首款卵巢癌靶向藥開始的。既然奧拉帕尼是一款靶向藥,那么奧拉帕尼的針對靶點都有哪些?哪些患者又可以服用奧拉帕尼進行治療?


奧拉帕尼雖然是一款PARP抑制劑,但它的靶點并不是大家認為的PARP,而是同樣對DNA修復有重要作用的BRCA基因。所以患者群體檢查出BRCA突變,就可使用PARP抑制劑。DNA的修復系統(tǒng)有2種,單鏈修復以及雙鏈修復,而負責這兩種修復的主要的酶類分別是PARP酶及BRCA基因指導合成的蛋白酶。


因此當BRCA突變后,雙鏈修復喪失,此時我們“雪上加霜”,再配以PARP抑制劑靶藥,單鏈修復的途徑也被阻斷。細胞增殖分裂生長過程中發(fā)生的基因錯誤都無法修繕,累積后就會造成DNA的極度紊亂,引起帶有BRCA突變腫瘤細胞的死亡。


上述的奧拉帕尼作用機制有點復雜,患者只要知道奧拉帕尼的針對靶點都有哪些就好了,有BRCA突變的卵巢癌患者就可以使用奧拉帕尼。其實根據(jù)臨床數(shù)據(jù)來看,無論是否攜帶BRCA突變,奧拉帕尼都有一定的治療效果。


奧拉帕尼在國內(nèi)獲批用于鉑敏感復發(fā)性卵巢癌的維持治療,使用奧拉帕尼做輔助治療的患者無進展生存期可以延長近2倍,疾病進展或死亡風險下降了65%!就像剛才提到的,無論卵巢癌患者是否攜帶BRCA1/2突變,都可以從奧拉帕尼的治療中得到生存獲益!


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