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恩雜魯胺

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恩雜魯胺不能和哪些藥物一同服用?

前列腺癌是當今男性泌尿生殖系統(tǒng)最為常見的惡性腫瘤。在歐洲發(fā)達國家,已經(jīng)位居肺癌及直腸癌之后,是死亡率第三的腫瘤疾病。據(jù)數(shù)據(jù)顯示,2012年美國大約有242 000例癌癥患者,其中28 000例患者因前列腺癌死亡。


雄激素受體拮抗劑恩雜魯胺是由Medivation公司和安斯泰來(Astellas)公司合作研發(fā),于2012年8月31日獲美國食品和藥物管理局(FDA)批準上市,用于經(jīng)多西他賽治療無效的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)。2014年9月10日FDA補充批準恩雜魯胺成為未接受化療的mCRPC患者的一線用藥。


Ⅱ期臨床試驗給藥劑量為30~600 mg,發(fā)現(xiàn)患者耐受劑量為240 mg。目前該藥的推薦成人劑量為每日160 mg,餐前餐后服用均可,服用時間為8個月。


由于恩雜魯胺為CYP2C9及CYP2C19中度誘導劑,CYP3A4為強誘導劑,因恩雜魯胺可能減低這些藥物的血漿暴露。如恩雜魯胺是與華法林(CYP2C9底物)共同給藥,進行附加的INR監(jiān)測。建議使用者在與CYP2C9、CYP2C19及CYP3A4的基底藥物(如苯妥英鈉、華法林、S-美芬妥英等)聯(lián)合應用時應慎用或禁用。若無法避免則需要密切觀察或適當調(diào)整恩雜魯胺的劑量。


恩雜魯胺是一種強效的抗雄性激素受體類藥物, 作為第二代治療前列腺癌的新藥, 其作用已經(jīng)遠遠超過第一代藥物,不僅可應用于前列腺癌各階段, 還可以降低不良反應發(fā)生率, 延長患者生存時間, 提高生活質(zhì)量。


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